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药剂名称:利福平
别名:甲哌利福霉素、甲哌力复霉素RifampicinRifaldin、RFP
主要成分和含量:
性状:为鲜红色或暗红色结晶性粉末,无臭、无味。易溶于氯仿,几乎不溶于水。
药理和应用:本品为力复霉素SV的半合成类似物,对结核杆菌高度敏感,在宿主细胞内外对结核杆菌和其它分枝杆菌(包括麻风杆菌等)均有明显的杀菌作用。对脑膜炎球菌、流感、嗜血杆菌、金葡菌、表皮链球菌、肺炎军团菌等也有一定抗菌作用,对大型病毒、衣原体有抑制作用。结核杆菌对本品易产生耐药性,故常与其它抗结核药,如异烟肼、乙胺丁醇等合用,以加强作用并延迟耐药菌株的产生。本品是通过抑制细菌RNA聚合酶阻碍mRNA合成。达到杀菌作用。与其它抗结核药之间无交叉耐药性,故对其它抗结核药已耐药的变异菌株同样有效世界秘书网版权所有,,临床主要用于各型结核病。
用法和用量:用于肺结核及其它结核病:一般为每日1次,每次0.4g,于饭前1小时顿服,疗程6个月。用于其它感染:每次0.2~0.4g,每日2~3次,口服。
体内过程:口服吸收良好,2~4小时达高峰,能广泛分布于组织中,在肝、胆汁中浓度最高其次是肺、肾在本品可透入细胞内,纤维空洞及痰液中亦可透过胎盘屏障进入胎儿体内。脑膜炎症时,脑脊液中亦可达到较高浓度。本品主要经胆汁排泄,排入肠道后部分重吸收进行肠、肝循环,其有效血药浓度可维持11~12小时,半衰期为1.5~5小时,血清蛋白结合率75~80%,其半衰期将随着用药时间处长而缩短。
不良反应和注意:除世界秘书网版权所有,可有胃肠道反应外,还可致白细胞减少、血小板减少、嗜酸细胞增多、肝功受损、头痛、脱发、乏力、白蛋白尿、血尿、肌力减退、心神失常、低血钙等,还可引起多种过敏反应,有时尚可发生溶血性贫血。老人、幼儿、体弱者慎用,妊娠3个月者禁用,服药期间定期检查肝、肾功能和血象。
配伍禁忌:
制剂和规格: