中药药理学的定义

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中药药理学的定义范文第1篇

[关键词] 芍药苷；异嗪皮啶；落新妇苷；迷迭香酸；甘草苷；芍苓消银片；药物动力学

[收稿日期] 2014-01-13

[基金项目] 广东省自然科学基金项目（S2013030011515）；广东省科技厅-广东省中医院联合专项项目（2011B032200009）；广东省中医院项目（YK2013B1N11）

[通信作者] 卢传坚，E-mail：

芍苓消银片（银屑灵优化方）为正在开发中的新药，由赤芍，土茯苓，肿节风，甘草等药物组成，具有活血化瘀?养血活血?化瘀通络的功效，主要用于治疗血瘀型寻常性银屑病?芍药苷?落新妇苷?迷迭香酸?异嗪皮啶?甘草苷是方中赤芍?土茯苓?肿节风?甘草中的主要成分?为考察其是否可吸收入血发挥临床治疗作用，药物动力学特征适用于何种剂型，笔者建立了这5种成分体内分析方法，进行了大鼠体内的药物动力学研究?

1 材料

1.1 仪器

Agilent1200高效液相VWD检测器（美国安捷伦公司）；超低温冰箱（NEW BRUNSWICK英国）；BS224S电子天平（北京赛多利斯仪器系统有限公司）；IKA涡旋震荡仪 （型号GENIUS3，德国）；白洋台式离心机（G20河北省安新县白洋离心机厂）；Waters20管型固相萃取仪（美国Waters公司）；Waters HLB固相萃取小柱（规格1cc/30 mg，美国Waters公司）；Milli-Q纯水机（美国Millipore公司）；ACURA 825移液枪（瑞士）?

1.2 试药

所有原药材均来自康美药业股份有限公司，芍苓消银片提取物由本实验室自制，芍苓消银浸膏相当于生药4.20 g・mL-1，浸膏中芍药苷?异嗪皮啶?甘草苷?落新妇苷?迷迭香酸含量分别为1.18， 0.56，1.87，5.05， 0.14 g・L-1?芍药苷?异嗪皮啶?甘草苷对照品均购自中国食品药品检定研究院，批号分别为110736-200934，110837-200304，111610-200604；落新妇苷?迷迭香酸对照品购自上海源叶生物科技有限公司，批号分别为20100318， 20100526；甲醇（色谱纯，批号333042，天津四友）；乙腈（色谱纯，批号90139，迪马公司）；甲酸（色谱纯，天津市科密欧化学试剂有限公司）?

1.3 动物

健康雄性SD 大鼠，SPF级，体重（320±40） g，广东省医学实验动物中心提供，动物合格证号（粤）2008-1951，并通过实验动物伦理委员会审查?

2 方法

2.1 色谱条件

Phenomenex C18柱；流动相B甲醇，C乙腈，D 0.05%甲酸，梯度洗脱条件：0～5 min，B-C-D（20∶5∶75）～B-C-D（30∶5∶65）；5～10 min，B-C-D（30∶5∶65）～B-C-D（35∶10∶55）；10～20 min， B-C-D（35∶10∶55）～B-C-D（40∶10∶50）；流速0.8 mL・min-1；检测波长275 nm， 进样量10 μL?

2.2 血浆样品的处理

取血浆样品200 μL，加入等量的双蒸水，涡旋混匀，上样于活化后的SPE小柱，用1 mL双蒸水洗涤，弃去，最后用1 mL 0.1%甲酸甲醇溶液洗脱，收集洗脱液；置于waters固相萃取仪中用空气气流吹干，残渣用200 μL 70%甲醇复溶，12 000 r・min-1离心3 min后，取上清液，进样10 μL分析?

2.3 对照品溶液的制备

取适量芍药苷，异嗪皮啶，甘草苷，落新妇苷，迷迭香酸对照品，精密称定，加70%甲醇配制成含芍药苷（745 mg・L-1），异嗪皮啶（534 mg・L-1），甘草苷（506 mg・L-1），落新妇苷（531 mg・L-1），迷迭香酸（704 mg・L-1）的混合对照品70%甲醇储备液?

2.4 标准曲线的建立及最低检测线和最低定量限确定

取混合对照品储备液和空白血浆配制成含芍药苷（298 mg・L-1），异嗪皮啶（21.36 mg・L-1），甘草苷（25.3 mg・L-1），落新妇苷（53.1 mg・L-1），迷迭香酸（70.4 mg・L-1）的血浆储备液，采用稀释法配制一系列标准曲线浓度?各成分标准曲线各质量浓度分别为芍药苷（298，149，59.6，29.8，14.9，5.96，2.98 mg・L-1）；异嗪皮啶（21.36，10.68，4.272，2.136，1.068，0.427 2，0.213 6 mg・L-1）；甘草苷（25.3， 12.65， 5.06， 2.53， 1.265， 0.506，0.253 mg・L-1）；落新妇苷（53.1，26.6，10.6，5.31，2.66，1.06，0.531 mg・L-1）；迷迭香酸（70.4，35.2，14.08，7.04，3.52， 1.408，0.704 mg・L-1）?用2.2项所述方法处理样品?以被测化合物的峰面积（Y）对其在血浆中的浓度（X）进行线性回归得各成分的标准曲线及线性范围，得各成分的标准曲线?以信噪比S/N=7确定最低检测线（LOD），以标准曲线的下线确定最低定量限（LOQ）?

2.5 准确度和精密度

测定高?中?低3个质量浓度的质控样品（含芍药苷149，29.8，5.96 mg・L-1；异嗪皮啶10.68，2.136，0.427 2 mg・L-1；甘草苷12.65，2.53，0.506 mg・L-1；落新妇苷26.6，5.31，1.06 mg・L-1；迷迭香酸35.2，7.04，1.408 mg・L-1）的对照品浓度，与加入量进行比较，计算准确度； 对照品同一样品在1 d内不同时间进样测定，考察日内精密度；同一样品在不同日期内进样，考察日间精密度?

2.6 绝对回收率

制备高?中?低3个浓度的质量控制样品（n=5）?另取高?中?低3个浓度的对照品溶液，同法测定?将质量控制样品的峰面积与未经提取处理的相应浓度的对照品的峰面积比较，计算绝对回收率?

2.7 稳定性

在本实验条件下，取低?中?高3个浓度的质量控制样品，在室温下24 h及4 ℃冰箱放置48 h，测定；3个浓度质控样品经3次冷冻-融解循环（-80 ℃），处理后进样测定?

2.8 药物动力学试验

将大鼠6只，实验前禁食12 h，不禁水，灌胃给予芍苓消银片浸膏，灌胃量为12 μL・g-1?10%水合氯醛按30 μL・g-1麻醉，于5，15，30，60 min，2，4，6，8 h眼眶采血0.5 mL，血样0.5 h内处理，全血12 000 r・min-1离心3 min，取血清，置-80 ℃冰箱保存至分析?

2.9 数据处理

用DAS 2.1药代动力学程序软件处理血药浓度数据?用非隔室模型估算药代动力学参数，数据以±s表示（n=6）?

3 结果

3.1 分析方法的方法学考察

3.1.1 专属性试验 空白血浆，混合对照品加空白血浆，大鼠灌胃芍苓消银片2 h时间点的色谱图，见图1?5种成分可达到基线分离，无杂质峰干扰?

3.1.2 线性关系 芍药苷?异嗪皮啶?甘草苷?迷迭香酸?甘草酸的标准曲线?线性范围?最低检测线最低定量限结果见表1，5种成分在线性范围内呈现良好的线性关系?

3.1.3 绝对回收率试验 结果见表2，绝对回收率在69.44%～89.13%，可满足分析需要?

3.1.4 精密度?准确度考察 结果见表3，准确度及精密度数据在87.9%～118.6%，日内RSD

3.1.5 稳定性结果 样品经反复冻融，测定结果见表4，样品储存于4 ℃ 24 h内测定RSD

3.2 大鼠灌胃芍苓消银片后5种成分的药物动力学结果

大鼠灌胃给予芍苓消银片浸膏后5种成分的血药浓度-时间曲线图见图2，以用DAS 2.1药代动力学程序软件处理血药浓度数据，见表5?

由图2和表5可以看出，所测的5种成分均可吸收入血，药物吸收迅速，在1 h附近即可达峰，除芍药苷外，其他成分基本在2 h内可基本消除，提示消除也很迅速?

4 讨论

药物体内行为与其剂量有关，为了更好的与药效实验结果配合，本研究中的剂量采用药效研究中的有效剂量即相当于临床等效剂量的4倍剂量?

由于药物在靶部位的浓度决定疗效，所以药物能否起效首先取决于其是否能够吸收?银屑病的病变部位在皮肤，药物在血液中的浓度可反映其到达病变部位的浓度?本研究显示处方中芍药苷?落新妇苷?迷迭香酸?甘草苷和异嗪皮啶均可被吸收，有可能是芍苓消银片的有效成分?以芍药苷为主要成分的白芍总苷有临床用于治疗银屑病的报道，提示其具有治疗银屑病的作用[1-2]；迷迭香酸具有免疫调节?抗炎等作用[3]?落新妇苷?甘草苷?异嗪皮啶则少见药理研究的报道，这些成分是否是芍苓消银片的有效成分还有待进一步证实?

尽管本文所测的5种成分结构?性质各不相同，但其体内过程却惊人的相似，提示芍苓消银片中主要成分可能都是吸收迅速伴消除迅速的模式，因此，普通制剂可能需要每日4～6次给药才能维持正常的血药浓度；该药物应该考虑开发成缓释制剂以提高生物利用度，减少服药次数，增加患者依从性?

[参考文献]

[1] 焦晓燕，郭在培，陈涛，等. 白芍总苷对轻中度寻常型银屑病患者氧化应激状态的影响[J] . 中国皮肤性病杂志，2012，26（4）：287.

[2] 杜宇，廖勇梅，杨西群，等. 白芍总苷对寻常型银屑病患者血清瘦素和IL-18水平的影响[J]. 重庆医学，2012，41（6）：567.

[3] 苏平，王根女，吴丹，等. 迷迭香酸的生理活性?功能及其来源研究进展[J] . 食品与发酵工业，2008，34（12）：135.

Pharmacokinetic study on peoniflorin， astilbin， rasmarinci acid，

isofraxidin and liquiritin in rat blood after oral administration of

Shaolin Xiaoyin tablets

ZHAO Rui-zhi， WANG Yin-jie， FENG Li-min， LU Chuan-jian

（Second Clinical College， Guangzhou University of Chinese Medicine， Guangzhou 510120， China）

[Abstract] To establish a method for the determination of astilbin， peoniflorin， rasmarinci acid， isofraxidin and liquiritin contained in Shaolin Xiaoyin tablets， in order to lay a foundation for designing late-stage dosage forms and clinical medication schemes. In this paper， efforts were made to establish a method for the determination of the blood concentration of the five components and study the in vivo pharmacokinetics in rats. The blood concentration was determined by HPLC. Phenomenex C18 column （4.6 mm×250 mm， 5 μm） was adopted and eluted with methanol-acetonitrile-0.05% formic acid， the flow rate was 0.8 mL・min-1， and the wavelength was 275 nm. The samples were processed by the solid phase extraction method. After oral administration of Shaoling Xiaoyin tablets， the rat bloods were collected at different time points to determine the blood concentrations. The experimental results showed that the baseline separation could be adopted for the five components， and astilbin， peoniflorin， rasmarinci acid， isofraxidin and liquiritin showed good linear relations within ranges of 2.48-248， 0.213 6-21.36， 0.531-53.1，0.704-70.4， 0.253-25.3 mg・L-1. All the five components could be absorbed in blood and excreted quickly. The method established in this paper is rapid and accurate， and could be used for in vivo analysis on preparations containing similar components. The main components in Shaoling Xiaoyin tablets could be absorbed and excreted quickly， and thus suitable to be made into sustained release tablets. Common preparations are required to be taken for 4-6 times a day.

中药药理学的定义范文第2篇

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中药药理学的定义范文第3篇

关键词： 中药学专业 《中药学》课程 教学体会

《中药学》课程是中药学专业的一门必修专业课，在整个中药学学科中占有特殊而重要的地位。随着国家中药现代化工程步伐的加快，以及国际上中药现代化的发展，作为研究中药基本理论和临床应用的中药学课程的重要性愈加突出。《中药学》是作为中药学专业的基础课设置的，它与中医基础理论、方剂学、中药炮制学、中药化学、中药鉴定学等学科相互交融，因此《中药学》既是该专业研究的出发点和核心内容，又是学习其他课程的桥梁，学好《中药学》就显得十分重要。

《中药学》课程主要讲述各论部分各味中药的性味、功效、临床应用、用法用量、使用注意等内容，然而由于中药数量众多，每一味中药其性能功效都各不相同或者同中有异，极易造成知识点的混淆，对于学生而言要学好中药学课程难度很大。我自2005年担任中药学课程授课教师以来，面向中药学专业，经历了多轮教学。在中药学课程的教学实践中，我积极思考和总结遇到的问题和困难，总结了以下几点教学体会，与同行交流，以期提高教学质量。

1.强化学论

总论，是一个学科的综合或概要，更是对这门学科的一种全面而概括的论述。《中药学》的总论介绍了中药学的发展历史、采集收藏、炮制、中药学的基本理论（包括四气五味、归经、升降浮沉等）、配伍及用量等。其中的药性理论是学习《中药学》这门课程的基础。因此，学好总论显得尤为重要，能在各论的学习中起到相当大的作用，对学生以后学习各论中每一味中药的药性理论有很大帮助。

总论中谈到药物有酸、咸、甘、苦、辛五味，并且相对应的酸入肝、咸入肾、甘入脾、苦入心、辛入肺。具体来讲，酸有收敛、固涩等作用；苦有泻火、燥湿、通泄、下降等作用；甘有滋补、和中或缓急的作用；辛有发散、行气或润养等作用；咸有软坚、散结或泻下等作用。学好总论，后面各论的学习就稍简明易懂些。例如解表药，其为凡能疏肌解表、促使发汗，用以发散表邪、解除表证的药物，如麻黄、桂枝。由解表药的定义出发思考便很容易与五味中的辛相联系起来，因而可以简单地推出解表药多属辛散之品，皆具有发汗解表的功效，入肺经为主。又如，人参为补虚药，因此与甘味相对，主归脾经。由苦味能泄能燥，便能想到泻下药中的攻下药其味苦性寒，有通便泻火之功效，主入心经。所以，结合药物的药性理论可以清楚推知药物的功效与归经。

2.结合实例讲解中药，调动课堂气氛

我院中药学的传统授课模式是老师在上面讲解，学生在下面听，师生之间缺少互动。这种“满堂灌”的授课模式，往往会导致课堂气氛显得沉闷，学生感觉课程十分乏味。我在《中药学》教学过程中发现，学生对一些常见的疾病该用哪种药去治疗、中药汤剂如何正确煎煮等内容比较感兴趣，例如高血压、风湿等疾病。因此，在《中药学》教学过程中可适时导入一些典型病例以提高学生听课的兴趣，以讨论的形式增加课堂的趣味性。针对导入的病例，教师可引导学生运用已学过的知识点进行分析、讨论和辨证用药，以便达到学生能巩固与复习基础理论知识，进一步深化各味中药知识点的目的。

总之，与实际病例相结合讲解药材的方法，既能帮助学生巩固与复习基础理论知识，又能提高学生上课的积极性，促进学生与教师形成良性互动，学好中药学知识为今后学习方剂学、中药药剂学、中药药理学、中药炮制学等专业课程打下良好的基础。

3.引导学生使用归纳总结法学习《中药学》

每味中药都有各自的性味、归经、功效、应用、用法用量和使用注意等，学生要掌握这么多的内容，确实存在很大难度。因此，引导学生使用合适的学习方法显得尤为重要。在教学过程中，我发现运用归纳总结法能帮助学生较好较快地记住各论药物的知识点。

3.1主次分明，突出重点。

《中药学》教材把各论中药按照主要功效分为不同章节，每一章节的中药具有相同或相似的功效及应用特点。在《中药学教学大纲》中，对每一章节内容的掌握要求分为三个层次：掌握、熟悉和了解，因此学生在记忆各类中药时，应重点记忆要求掌握的药物，对于熟悉和了解的药物则主要记住其主要功效和应用即可。

比如，清热药种类较多，学生识记该节药物较为困难，很容易将不同的药物混淆。根据大纲要求，石膏、知母、黄芩、黄连、金银花、连翘、生地黄、牡丹皮、青蒿为要求掌握的中药，要求学生记住上述中药的性能、功效、应用、特殊的用法用量及特殊的使用注意；栀子、夏枯草、黄柏、板蓝根、鱼腥草、玄参、赤芍、水牛角为熟悉的中药，要求学生记住其功效和应用；芦根、龙胆、大青叶、蒲公英、败酱草、白头翁、马齿苋、地骨皮属于了解的内容，学生只需要了解要主要功效即可。

3.2采用列表法，以区别功效相似的中药

在同一章节中，我发现有许多中药功效很相似，如清热药中的黄芩、黄连、黄柏三味中药，它们的共同功效是清热燥湿，但在临床实际应用时又存在区别。

功效相似中药往往给学生的记忆或复习造成不小的困难。在学习功效相似的中药时，我推荐采用列表法，如表1所示，表格中分别列出三味中药的功效和应用的相同点及不同点。采用列表法区别功效相似中药的相同点和不同点，可以较清晰地将中药的功效区分开来。

3.3注意区分名称相似的中药

在《中药学》教材中许多中药的名称十分相似，例如黄芩、黄连、黄柏，山茱萸、吴茱萸，苍术、白术，独活、羌活，桑螵蛸、海螵蛸，等等。黄芩、黄连、黄柏这三味药属于同一类别，还比较容易记忆，但如独活、羌活这两味药不同属于一个类别，就应注意着重区分开来。羌活属于解表药，主治外感风寒、头痛无汗、用于风寒湿痹、风水浮肿、疮疡肿毒等症状；而独活属于祛风湿药，具有祛风胜湿、散寒止痛的功效，用于治疗风寒湿痹、腰膝疼痛、少阴伏风头痛、头痛齿痛等。

相似的名称尤其容易记混淆，在碰到这些相似名称的中药时应更加留意，并把它们写在一起，注意区别其功效应用。

4.重视实验教学，大力推进实验教学改革

实验教学是中药学课程教学必不可少的重要环节，应通过实验教学，有机地将理论与实践相结合，启迪思维，锻炼动手能力，使学生具备识别常用中药饮片和药用植物的一般知识和技能，掌握一些常用的鉴定方法及其对药物性能功用的影响，从而培养学生分析问题、解决问题的能力［1］。

长期以来，我院中药学实验课的教学模式主要是安排学生辨认中药饮片，学生仅需要观察并记录中药饮片的外观性状特征。在实验过程中，学生常常反映实验内容比较枯燥，难以提起学习兴趣。这种实验课教学模式严重削弱了学生对中药学课程的兴趣，也达不到促进学生将中药学理论知识和实践相结合，启迪学生思维，锻炼其动手能力，培养学生分析问题、解决问题的能力等目的。

针对实验教学存在的问题，我院中药学教研组对中药学实验课大力改革，在保留饮片识别内容的基础上，增加了药用植物辨认、动物实验等内容，大大丰富了中药学实验教学内容。教学实践证明，自从中药学实验课内容改革后，学生对中药学实验课的兴趣大大提高，许多学生受实验课的启发，要求加入老师课题组做实验，以进一步提高实验动手能力。

以上是我的几点教学体会。中药学是不断发展的学科，为顺应时代的发展要求，更好地讲授这门课程，课程主讲教师必须扎实教学基本功，认真备课，抓住重点，总结规律，而且要善于学习，更新教育观念，改进教学方法和教学思路，在保证传统理论体系不变的情况下，尽可能地加大教学信息量，提高中药的教学质量。