中空栓制作工艺探究

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作者：温向娟方昆仝立国张恒单位：山西省中医药研究院

选用1，2丙二醇作为枳朴中空栓的药物分散媒，中空栓制备工艺流程流程:熔融基质→注模→灌药→封顶→刮削→起模→脱模。中空栓的制备基质的筛选参考有关文献，选择半合成脂肪酸甘油酯、甘油明胶两种临床常用基质作为考察对象，采用热熔法制备成中空栓栓壳，中空部分灌入药物混悬液。以栓剂的外观形态、融变时限为考察的指标，来确定枳朴中空栓的理想的基质。

甘油明胶称取药物适量，加入1，2丙二醇分散媒中，配制成1mL丙二醇含药1g的稠膏，备用。称取甘油2g置于已知重量的蒸发皿中，加蒸溜水适量，浸泡30min，使膨胀变软，沥去多余水分，加入甘油7g在水浴上加热使明胶溶解，继续加热使内容物重量达到所需重量为止，制成甘油明胶基质(甘油∶明胶∶水=7∶2∶1)适量，搅拌均匀，注入涂有润滑剂的栓模内［1］。待基质凝固后，翻转栓模顶出底盖，中空部分灌入药物混悬液1.5mL(相当于生药的0.4963g)，用同一熔融的基质封顶。待基质凝固后，刮平栓口。翻转栓模，起模，推出栓剂，得样品栓剂1。

半合成脂肪酸甘油酯称取药物适量，加入1，2丙二醇分散媒中，配制成1mL丙二醇含药1g的稠膏，备用。称取半合成脂肪酸甘油酯10g，40℃恒温水浴加热使其融化，搅拌均匀，注入涂有润滑剂的栓模内。在灌模时栓模温度要保持40℃～50℃，温度太高在冷却易使基质与药物发生分层，温度太低基质易在灌注过程中发生凝固，致栓剂不易成型。待基质凝固后，翻转栓模顶出底盖，中空部分灌入药物混悬液1.5mL(相当于生药的0.4963g)，用同一熔融的基质封顶。待基质凝固后，刮平栓口。翻转栓模，起模，推出栓剂，得样品栓剂2。

空白栓制备采用上述方法制备上述两种基质的空白栓，分别作为上述两种基质的空白对照。

对两种基质的枳朴中空栓的外观形态、融变时限进行了考察，结果见表1。结果表明:两种基质制备的枳朴中空栓外观形态和融变时限能的测定都达到了《中华人民共和国药典》规定的栓剂标准。半合成脂肪酸甘油酯为基质制备的中空栓外观光滑，切面均匀，在36.5℃～37℃时能迅速熔融，且释药快。甘油明胶基质制备的枳朴中空栓弹性好，但其熔融时间较半合成脂肪酸甘油脂较长，释药较慢，其在塞入肠道过程中由于其硬度小不易塞入肠道，且易发生破裂。故确定选取半合成脂肪酸甘油酯为枳朴中空栓的基质。

栓剂外壳中加入药物配比以半合成脂肪酸甘油脂为基质，采用热熔法分别制备含有不同比例药物的中空栓栓剂，考察以半合成脂肪酸甘油酯为基质不同用药量对中空栓外观形态、融变时限的影响。结果见表2。结果表明:不同比例的药物与半合成脂肪酸甘油酯制备的中空栓外壳对枳朴中空栓的外观形态影响不一，当其基质与药物比例在5∶1时，外壳硬度最大，且其表面光滑细腻，对融变时限影响不大。在保障栓剂含药量最高及外观形态良好的情况下，确定药物与基质的最佳比例为5∶1。

半合成脂肪酸甘油脂属半合成甘油脂肪酸酯类，是目前一类较理想的基质，这种半合成基质在国内外已代替了天然油脂，使用量已达80%～90%［2］。在采用半合成脂肪酸甘油酯制备枳朴中空栓过程中发现，在中空栓外壳中加入适量药物后外壳较空白基质外壳硬度增加，载药量也增加，但载药量加到5:1时继续加大载药量后栓剂表面变粗糙，栓壳变脆，易碎。术后肠麻痹是外科手术后常见的并发症，严重影响患者手术后的生活质量，给患者带来无尽的痛苦，对患者术后的康复有很大影响。因此缩短肠麻痹时间，促进胃肠功能早日恢复具有非常重要的意义。中医学认为，其病因是腹部损伤、手术和麻醉术后气血亏损，气机阻滞而致肠麻痹。目前西医采用一般疗法，效果并不明确。中医采用穴位注射［3］、针灸按摩［4］、灌肠［5］等，取得了很好的效果，但其操作繁杂，需要专业医务人员进行操作。枳朴中空栓为纯中药复方新型制剂，其释药快，生物利用率高，给药简单。方中厚朴、枳实共行中焦之气滞。大腹皮行气导滞，既可消有形之坚积，降气而行痰，又可散无形之气滞，消胀而利水，助二药行气、消痞、除胀。厚朴、丹参合用行气活血而不伤正。四药配伍共奏行气消痞，理气散瘀之功，是防治术后肠麻痹的验方。多年临床经验证明，其对防治术后肠麻痹、肠粘连具有重要意义，机理有待进一步研究。