蚕沙提取物的医学运用

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1蚕沙的组成

蚕食桑叶后消耗了桑叶中的部份蛋白质、糖类和脂肪类物质,而大部分有效成份随粪便排泄到体外。干燥的蚕沙呈圆柱型小粒,微有青草气,色黑、坚实,均匀。据四川大学叶绿素课题组测定,经风干后的春蚕沙(四川金堂产)组成为:含水9•9%(湿基,下同),干物质90•1%(粗蛋白13•6%,粗脂肪3•7%,粗纤维12•5%,无氮浸出物48•7%,灰份12•6%,钙3•2%)。在蚕沙中还含有丰富的叶绿素、低甲氧基果胶、植物醇、β—胡萝卜素、三十烷醇等珍贵的成份。

2蚕沙及其提取物在医学中的应用

2•1蚕沙在医学中的应用蚕沙作为传统中药,可煎汤内服,也可入丸散内服或炒熨、煎水、研末调敷外用。蚕性燥,无毒,燥能胜风去湿,故蚕沙主疗风湿之病[1]。临床上,具有祛风除湿、活血定痛之功能,治风湿痹痛、风疹瘙痒、头风头痛、皮肤不仁、关节不遂、急剧吐泻转筋、腰脚冷痛、烂弦风眼等症[1]。“主肠鸣,热中,消渴,风痹,隐疹”(《别录》),“炒黄,袋盛浸酒,去风缓诸节不随,皮肤顽痹,腹内宿冷,冷血,瘀血,腰脚疼冷;炒令热,袋盛热熨之,主偏风筋骨瘫缓,手足不随,及腰脚软,皮肤顽痹”(《本草拾遗》),“治消渴,症结,及妇人血崩,头风,风赤眼,去风除湿”(《纲目》),“治风湿遏伏于脾家,筋骨疼痛,皮肤发肿,腰腿疼痛,血瘀血少,痘科浆不起,亦宜用之”(《本草再新》),“治风寒感冒,偏头痛”(《泉州本草》)。蚕沙为老年人常备药,可预防中风,又是强壮剂[2]。

2•2蚕沙提取物在医学中的应用从蚕沙的组成可以看出,蚕沙中含有的粗蛋白高于谷类植物,而叶绿素、胡萝卜素、低甲氧基果胶的含量则远远高于所有的绿色蔬菜及其它绿色植物数倍,甚至数十倍。换句话说,就是蚕食桑叶后将桑叶中的这些有效成份浓缩了。加之蚕粪的粒度处于萃取过程最宜粒径范围内,这使得我们较易对物料进行处理、加工、提取、分离纯化而得到蚕沙中的各种有效成份,使其物尽其用。应用于医药方面的蚕沙提取物主要有叶绿素及其衍生物、β-胡萝卜素、植物醇及低甲氧基果胶。

2•2•1提取蚕沙有效成份的工艺流程用有机溶剂(丙酮或乙醇)对蚕沙进行萃取,便可得到含有叶绿素的萃取液,将萃取液浓缩、纯化便可得到叶绿素。将叶绿素皂化可得到可溶性的叶绿素钠盐,同时游离出甲醇及植物醇,若酸化可得叶绿酸,再将叶绿酸与金属离子(铁、钴、铜、锌)作用二次成盐可得到较稳定、易溶于水的叶绿素铜钠盐(铁钠盐、钴钠盐、锌钠盐)。

2•2•2叶绿素及其衍生物在医学上的应用

2•2•2•1叶绿素的分子结构叶绿素(chlorophyll)是存在于植物叶中的绿色色素,是植物赖以进行光合作用的部份。叶绿素分子由四个吡咯环构成分子骨架,称卟啉,中心的原子镁与吡咯中的氮形成四配位络合键,R为CH3基的称叶绿素a、R为CHO基的称叶绿素b,蚕沙叶绿素以叶绿素a、叶绿素b为主,两者比例为3∶1。叶绿素及其衍生物在医药上的应用叶绿素衍生物主要是指叶绿酸及各种叶绿素盐(铜钠盐、钴钠盐、铁钠盐、锌钠盐等)。叶绿素不溶解于水,对热不稳定,而叶绿素盐易溶于水,也较稳定,也是唯一使用的天然绿色色素。它们均具有优良的着色效果,独特的药理性能,易被人体吸收,无毒、无副作用,对机体细胞有赋活作用,促进血红蛋白的合成,促进新陈代谢,防止白细胞下降及护肤、洁齿、除臭、抑菌作用而广泛应用于医药工业、食品工业、日用化工及临床应用。叶绿酸(Chlorophylline)是一种抑制膜损伤的高效抗氧剂,可保护线粒体免受各类ROS的诱导而发生氧化破坏[3]。J.P.卡马特等人的研究证明[4~6]:CHL即使在线粒体浓度低于10um时仍是一种有效的膜保护剂。其抗氧能力在当量浓度下,明显优于一些已知的抗氧剂,如抗坏血酸、甘露糖醇、叔丁醇等。

叶绿素铜钠盐(Sodiumcopperchlorophyllin)可制成叶绿素软膏、肝宝片、胃甘绿及各种片剂及针剂治疗烧伤、烫伤、皮肤病、皮炎、肝炎、胰腺炎、肠炎、胃溃疡及十二指肠溃疡以及慢性再生障碍性贫血[7]。叶绿素铁钠盐(Sodiumironchlorophyllin卟啉铁)具有同人体血色素同样的分子结构而作为治疗缺铁性贫血的特效药物[8,9]。由于食物结构的局限性在我国缺锌病率高达50%(学龄前儿童60%缺锌)[10]。国际上由于锌在人体内的重要作用而将锌称为生命之花或智慧素,但常用的补锌剂硫酸锌及氯化锌对人体肠胃有极强的腐蚀作用与毒性。而叶绿素锌钠盐(Sodiumzincchlorophyllin)对肠道完全没有刺激性,同时还含有合适的油水分配系数(既有亲脂性,又有亲水性)更有利于吸收[10],可望作为新型补锌剂成为硫酸锌、氯化锌的换代药品[11]。近年来科学技术的发展,人们将叶绿素衍生物用于对恶性肿瘤的诊断、治疗和防治的研究,取得了重大突破,特别是对恶性肿瘤的早期诊断[12,13,14,15]。用于对癌症的治疗[16],如对鲜红斑痣[17,18]的治疗、对膀胱癌的治疗[19,20]以及舌癌治疗[21]、直肠腺癌治疗[22]、胃癌治疗[23]、宫颈癌手术用药[24]等方面的研究工作取得了良好的效果。叶绿素钴钠盐(Sodiumcobaltchlorophyllin)具有抗癌、抗过敏、抗毒素作用,临床上用作放疗、化疗病人抑制白细胞下降的药物。

2•2•3蚕沙果胶在医药上的应用蚕沙果胶是蚕沙中体现药理作用的主要成份之一,它是一种低甲氧基果胶(Ami-datedpectin)。在食品工业中作为增稠剂、胶凝剂、乳化剂、稳定剂、松化剂。作为药品它有良好的降血脂、降胆固醇、防止动脉硬化和抑菌作用。可促进人体氮的代谢,治疗肠道失常、胃炎和胃溃疡、止血,作为重金属中毒的解毒剂和排毒剂、预防剂,并可作为治疗糖尿病用药和作为杀灭革兰氏阴性细菌的特效药。近年来果胶在防止冠心病、肥胖病、动脉硬化、高血脂等方面的应用特别是在癌症治疗的临床应用方面受到医学界的高度重视[25,26]。

2•2•4β-胡萝卜素在医学上的应用天然的β-胡萝卜素(β-Carotene)是一种生物效价极高的生理活性物质，一分子的β-胡萝卜素在人体内可分解为两分子维生素A并被吸收利用。而且β-胡萝卜素能较多的贮存在肝脏内,不会因为过量服用维生素A而引起中毒。因此β-胡萝卜素又被称为无毒维生素A,FAO及WHO推荐并认为β-胡萝卜素是A类营养素。作为维生素A的前体,β-胡萝卜素在医学上常用来治疗缺乏维生素A所引起的各种疾病,如上皮细胞角质化引起的皮肤干燥,表皮组织改变而受到的病菌侵袭,胃肠粘膜受损引起的腹泻,泪腺分泌障碍而引起的干眼病、夜盲症等疾病,因此有人估计β-胡萝卜素将可能占领50%的维生素A的市场份额。β-胡萝卜素还能参与视网膜内杆状紫质的合成,能增强细胞间隙的联络通讯,增强人体特异、非特异免疫功能,有效抑制膜、皮肤和腺体的肿瘤生长,阻止恶性肿瘤的转移,特别是对乳腺癌、肺癌、胃癌、食道癌、前列腺癌[27]、肠癌、鳞癌和小细胞癌[28]等有显著的预防和改善作用。β-胡萝卜素还能清除体内自由基并具有抗氧化、抗尼古丁和清除体内垃圾作用,提高心脏血液流量和耐缺氧能力,从而表现出抗衰老的功能[28]。在食品工业中β-胡萝卜素可作为着色剂和强化剂。

2•2•5植物醇在医药上的应用植物醇是一种高级不饱和醇,存在于叶绿素分子之中,因此又称叶绿醇,无色或淡黄色油状,不溶于水易溶于乙醇、丙酮,沸点202℃/10mmHg。在医药工业中是合成维生素E及维生素K1的重要原料。维生素E可预防生殖机能的衰退,防止不饱和脂肪酸的氧化及油脂过氧化物的形成,保护细胞膜不受氧化破坏。维生素K1有促进氧化还原代谢、促进血浆凝血因子的形成,从而有止血的功能。3结束语栽桑养蚕、缫丝织绸这是我国几千年来的传统产业,也是我国的一大资源优势。蚕沙一身都是宝,由于行业局限,长期以来该资源优势并未转变为生产力优势。将先进的科学技术方法、手段引入到天然植物素的提取与研究,开展对蚕沙有效成份的提取,使其物尽其用,造福人类是一种合理、最节约的利用资源的方式和途径。不仅可变废为宝,出口创汇,富国利民,提高全民生活水平与健康水准,还可保护广大蚕农栽桑养蚕的积极性,具有显著的经济效益、社会效益和生态效益。